Женщины, которые усыпляют мужчин, а также седативные и снотворные

Седативные средства (от лат. Sedatio — успокоение) оказывают регулирующее влияние на процессы торможения и возбуждения в ЦНС, облегчают наступление сна, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных веществ. Обычно хорошо переносятся, не вызывают серьёзных побочных явлений, привыкания и зависимости, не имеют обширных противопоказаний к применению. К этой группе лекарств относят препараты валерианы и других растений, бромиды.

1. Корневища с корнями валерианы (Rhizomatа cum radicibus Valeriаnae). Готовят настойки, настои, экстракты валерианы, успокоительные сборы, делают камфорно-валериановые капли. Препараты валерианы содержат эфирное масло, главную часть которого составляет сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, свободную валериановую кислоту и борнеол, органические кислоты, включая валериановую кислоту (С-15 Н-12 0–2), оказывающую спазмолитическое действие, дубильные вещества, алкалоиды, сахара и другие вещества.

2. Валокормид (Valocormidum). Состав: настойка велерианы (10 мл), настойка ландыша (10 мл), настойка красавки (5 мл), натрия бромид (4 г), ментол (0,25 г), вода дистиллированная (до 30 мл). Успокаивающее и спазмолитическое средство. Используется для лечения сердечно-сосудистых неврозов, сопровождающихся брадикардией. Назначают по 10–20 капель 2–3 раза в день до еды. Выпускается во флаконах по 30 мл.

3. Валоседан (Valosedan). Состав: экстракт валерианы (0,3 г), настойка хмеля (0,15 г), настойка боярышника (0,133 г), настойка ревеня (0,83 г), натрия барбитал (0,2 г), спирт этиловый (20 мл), вода дистиллированная (до 100 мл). Применяется для лечения неврозов  и неврозоподобных состояний по 1 чайной ложке 2–3 раза в день.

4. Корвалол (Corvalolum). Состав: этиловый эфир a-бромизовалериановой кислоты (около 2%), фенобарбитал (1,82%), натр едкий (для перевода фенобарбитала в растворимый фенобарбитал-натрий — около 3%), масло мяты перечной (0,14%), смесь спирта этилового 96% и воды дистиллированной до 100%. Аналогичен зарубежному Валокордину (милокордину). Оказывает седативное, лёгкое снотворное, спазмолитическое действие. Используется для лечения неврастении с раздражительной слабостью, нерезко выраженных коронароспазмов, тахикардии, нарушений сна, при спазмах кишечника, ранней стадии гипертонической болезни. Назначают внутрь до еды по 15–30 капель 2–3 раза в день. Доза может быть увеличена до 40–50 капель (при тахикардии и спазмах сосудов). Выпускается во флаконах по 15 мл.

5. Трава пустырника (Herba Leonuri). Содержит эфирное масло, сапонины, дубильные вещества, алкалоиды. По действию и показаниям к применению близка валериане. Настойку пустырника (Tinktura Leonuri) принимают по 30–50 капель 3–4 раза в день до еды. Экстракт пустырника жидкий принимают по 20 капель 3 раза в день.

6. Трава пассифлоры (Herba Passiflorae). Настойка и экстракт пассифлоры оказывают успокаивающее и противосудорожное действие. Экстракт пассифлоры принимают по 20–40 капель 2–3 в день в течение 20–30 дней.

7. Натрия бромид (Natrii bromidum). Используется как седативное и противосудорожное средство. Назначается внутрь до еды в таблетках и микстурах, а также в/в. При приёме внутрь дозы для взрослых — от 0,1 до 1 г 3–4 раза в день. Для детей в возрасте до 1 года — 0,05–0,1 г, до 2 лет — 0,15 г, 3–4 лет — 0,2 г, 5–6 лет — 0,25 г, 7–9 лет — 0,3 г, 10–14 лет — 0,4–0,5 г. Выпускается в порошках и таблетках по 0,5 г; 3% раствор во флаконах по 100 мл.

8. Калия бромид (Kalii bromidum). Назначается внутрь по 0,5 г 2–3 раза в день. В детской практике используется раствор калия бромида (1%, 2% и 3%).

9. Бромкамфора (Bromcamphora). Назначают внутрь после еды в порошках, таблетках взрослым — по 0,15–0,5 г 2–3 раза в день, детям до 2 лет — 0,05 г, 3–6 лет — 0,1 г, 7–9 лет — 0,15 г, 10–14 лет — 0,15–0,25 г 2–3 раза в  день.

10. Симпатил (Sympathil). Седативное, успокаивающее комбинированное средство (включает в одной таблетке экстракт сухой эшольции 20 мг, экстракт цветов боярышника 75 мг, магния оксид 124,35 мг, микрокристаллическую целлюлозу, солистый карбоксиметилкрахмал (тип А), кислоту стеариновую, азорубин (Е 122). Устраняет тревогу, повышенную эмоциональность, снижает возбудимость ЦНС и сердечно-сосудистой системы, нормализует сон.

Назначается внутрь до еды по 2 таблетки в сутки (утром и вечером).

Побочные явления: гастралгия, диарея. Противопоказания к применению: тяжёлая почечная недостаточность, сверхчувствительность, беременность, кормление грудью. Не рекомендуется сочетать с лекарственными препаратами, содержащими хинидин (понижается почечная экскреция хинидина в связи с ощелачиванием мочи и возможна его передозировка). При передозировке симпатила может быть задержка уринации.

Форма выпуска: таблетки.

Снотворные средства, или гипнотики, в настоящее время уже не те, что применялись сравнительно недавно. Практически вышли из употребления барбитураты, их место заняли транквилизаторы, обладающие гипнотическим действием, антидепрессанты, некоторые нейролептики. Однако и новые препараты далеки от идеальных снотворных. Используются в основном следующие снотворные.

1–3. Нитразепам, флунитрозепам, триазолам — см. «Транквилизаторы».

4. Бромизовал (Bromizovalum). N-(а-Бромизовалерианил)-мочевина. Синонимы: Бромурал, Bromodorm, Sedural, Somnurol др. Оказывает успокаивающее и умеренное снотворное действие. Хорошо переносится. В качестве успокаивающего средства назначается взрослым по 0,3–0,6 г 1–2 раза в день, как снотворное — по 0,6–0,75 г за полчаса до сна. Детям бромизовал назначают при бессоннице, хорее, коклюше по 0,03–0,1–0,25 г на приём. Выпускается в таблетках по 0,3 г в упаковке по 10 штук. Входит в состав противосудорожных препаратов глюферал, паглюферал, в состав смеси Серейского.

5. Метаквалон (Methaqualone). Синонимы: Дормоген, Дормотил, Мотолон, Bendor, Holodorm, Mekvalon, Revonal, Somnidon, Tofinal и др. Успокаивающее, снотворное средство с противосудорожным и противокашлевым действием. Усиливает действие барбитуратов, анальгетиков, нейролептиков. Применяют в основном при лечении бессонницы. Назначают внутрь по 0,2 г за полчаса до сна. При раннем пробуждении принимают ещё 0,1 г. Обычно хорошо переносится. Выпускается в таблетках по 0,2 г в упаковке по 10 штук.

6. Зопиклон — см. «Транквилизаторы».

7. Геминейрин (Hemineurin). Синонимы: Геминеврин, Chlomethiazole, Somnevrin и др. Является производным хлорметиазола. Оказывает седативное, снотворное и противосудорожное действие. Показан для лечения нарушений сна, эпилептического статуса, делирия, эклампсии и предэкламптических состояний, алкогольной абстиненции, для купирования мании, острого психомоторного возбуждения и обезболивания родов.

Назначается внутрь и в/в. В качестве снотворного назначается по 2–4 капсулы (в капсулах препарат всасывается скорее и действует активнее, чем в таблетках) или таблеток перед сном, как седативное средство — по 1–2 капсулы (таблетки) 1–2 раза в день до еды. При эпилептическом статусе и делирии препарат вводят в/в струйно по 40–100 мл 0,8% раствора в течение 3–5 минут или в/в капельно по 60–150 капель в минуту до наступления сна; затем инфузию замедляют, поддерживая поверхностный сон (всего вводится до 500–1000 мл). Острый абстинентный синдром купируют назначением в первый день внутрь 2–4 капсул (через полчаса можно добавить ещё 2 капсулы), на 2-й и 3-й день — по 3 капсулы, на 4–6-й день — по 2 капсулы и последующие 4 дня — по 1 капсуле. Манию купируют в/в инфузией 40–80 мл 0,8% раствора препарата; при эклампсии вводят капельно 30–50 мл раствора (по 60 капель в минуту), а по наступлении сонливости дозу уменьшают до 15–10 капель в минуту. Для обезболивания родов назначают 2–3 капсулы, добавляя при необходимости по 2–3 капсулы через 3 часа (всего не более 7 капсул).

Побочные явления: местный флебит, угнетение дыхания, гипотензия и коллапс, диспепсия, аллергические реакции. У больных алкоголизмом может возникнуть зависимость от препарата, поэтому его не следует назначать более 7 дней подряд.

Формы выпуска: капсулы и таблетки по 500 мг геминейрина; 0,8% раствор вл флаконах по 100 и 500 мл.

8. Ивадал (Ivadal). Синоним: Золпидем, Ивадал. Избирательно возбуждает подтип омега 1-рецепторов ГАМК-А-рецепторного комплекса, способствует открытию хлорных каналов, потенцирует процессы торможения в ЦНС. Усиливает (взаимно) эффект седатиков, несовместим с алкоголем. В терапевтических дозах сокращает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, удлиняет продолжительность 2–4-й фаз медленного сна, улучшает его качество. Показан для лечения нарушений сна.

Назначается внутрь непосредственно перед сном, однократно. Доза индивидуальная. Взрослым пациентам обычно дают по 10 мг, лицам старше 65 лет — по 5 мг (при необходимости — не более 10 мг). При ситуационном нарушении сна препарат принимают в течение 2–7 дней, при хронической бессоннице — до месяца, не более.

Побочные явления: сонливость, головная боль, головокружение, нарушение походки, возбуждение (ночью или по прекращении лечения), антероградная амнезия, спутанность сознания, расстройство зрительного восприятия, кошмарные сновидения, боль в животе, диспепсия, кожная сыпь, зуд; при длительной терапии — привыкание, зависимость.

Противопоказания к применению: апноэ сна, выраженная миастения, тяжёлая дыхательная или печёночная недостаточность, кормление грудью, беременность, грудное кормление, сверхчувствительность. При передозировке — оглушение сознания вплоть до комы (необходимы промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия). С осторожностью применять при дыхательной и печёночной недостаточности, нежелательно сочетание с бензодиазепинами.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 7 и 10 штук.

Другие препараты с седативным и снотворным эффектом см. в рубриках «Нейролептики», «Антидепрессанты», «Транквилизаторы» и «Ноотропы».

Седативные препараты активно используются при лечении наркотической и алкогольной зависимости. Основная цель этих медикаментов – мягкое успокаивающее воздействие на нервную систему, которая и так испытывает сильную нагрузку. Что такое седативные лекарства, какими они могут быть и какой эффект оказывают – об этом ниже.

Что такое седативное средство?

Седативные медикаменты – это таблетки для снятия напряжения (или капли, сироп, раствор для инъекций), они оказывают прямое воздействие на центральную нервную систему, притормаживая процессы возбуждения. Эти препараты могут быть растительными, синтетическими и комбинированными.

Для пациентов в стадии лечения алкогольной, наркотической зависимости очень важна помощь нервной системе, поскольку человек часто становится раздражительным, агрессивным, нарушается сон.

Показания к применению

Седативные средства могут быть показаны не только при лечении зависимостей, но и тем людям, которые испытывают:

За счет воздействия на ЦНС, препараты уменьшают, или полностью купируют следующие симптомы:

Степень действия определяет происхождение лекарства. Например, гомеопатическое успокоительное снимает симптомы мягко, а для достижения эффекта рекомендуется принимать их длительным курсом. Если же речь идет о синтетических, более сильных лекарствах, то они действуют практически сразу, но принимать их без контроля врача нельзя. Кроме того, большая часть таких препаратов продается строго по рецепту.

Побочные эффекты

Как и любые медикаменты, седативные имеют список возможных негативных эффектов (даже при соблюдении дозировки). В основном это касается синтетических лекарств (но иногда случается и с гомеопатией):

Для снижения риска появления побочных эффектов нужно строго соблюдать схему приема и отмены, а также сообщать врачу о своих хронических заболеваниях (или внимательно читать инструкцию).

Основные виды

Успокоительные классифицируются по формам выпуска, категориям (синтетические, растительные, комбинированные), группам. Рассмотрим подробнее каждый тип.

Формы выпуска успокоительных лекарств и их эффект

Классификация по происхождению (растительные, синтетические, комбинированные)

Растительные препараты создаются на основе экстрактов трав, например, валерианы. Форма выпуска различная – таблетки, капли, чаи. Эффект от них возникает не раньше, чем через пару недель после приема. Лекарство на растительной основе относительно безвредное, но тем не менее, не рекомендуется принимать его постоянно.

Синтетическая категория – это медикаменты, созданные на основе синтезированных в лаборатории действующих веществах. Такие препараты действуют гораздо быстрее, но список побочных эффектов тоже шире. Кроме того, некоторые медикаменты могут вызывать привыкание.

Комбинированная группа сочетает в себе химические и растительные компоненты. Можно сказать, что эта группа – золотая середина: у них нет большого количества побочных эффектов, они действуют быстро, не вызывая привыкания. Однако курс не должен длиться более 1,5 месяцев, а если требуется несколько, нужно делать перерывы между ними.

Перечень седативных препаратов синтетического происхождения

Синтетические препараты в свою очередь подразделяются на несколько категорий.

Бромиды

Лекарства на основе брома, который оказывает тормозящее воздействие на нервную систему:

Препараты данной группы применяют в составе комплексной терапии. Длительное употребление запрещено, поскольку провоцирует отравление.

Афобазол

Афобазол стабилизирует бензодиазепиновые рецепторы, а также стимулирует восстановление нервных клеток. Одно из преимуществ лекарства – он не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами.

Фенобарбитал

Фенобарбитал входит в состав следующих препаратов:

Вещество обладает противосудорожным, седативным и снотворным эффектом. Кроме того, при длительном приеме развивается привыкание, поэтому длительность курса не должна превышать две недели.

Транквилизаторы

Транквилизаторы воздействуют на передачу нервных импульсов в спинном мозге, снижают уровень активности в подкорковых отделах мозга, повышают уровень дофамина (гормона удовольствия). Подразделяются на две категории:

Седативные препараты без рецептов

В аптеке можно купить следующие типы седативных препаратов для успокоения нервной системы без рецепта:

Более сильные препараты, например, Амитриптилин, отпускаются по рецепту врача. Конечно, всегда есть варианты обойти систему, но мы не рекомендуем использовать такие лекарства самостоятельно.

Седативные средства растительного происхождения

Современные растительные и комбинированные средства можно приобрести в аптеке без рецепта:

Что такое седативный яд?

Любой препарат может стать ядом, если принимать его в повышенных дозировках, не соблюдая перерывы и т.д. Множество седативных медикаментов также могут вызвать привыкание, такие средства нужно принимать с особой осторожностью.

Для чего проводится седативная терапия?

Основная трудность, которая подстерегает выздоравливающих людей – это подавленность. Дело не только в физиологической зависимости: алкоголик, или наркоман просто не представляют жизни без своего «допинга». Именно такое состояние вызывает срыв. Курс успокоительных при выведении из запоя и лечении зависимости – важный этап, который повышает шансы на достижение положительного результат.

Лечение зависимостей в клинике «Нарколог-24»

Лечение зависимости от алкоголя и наркотиков проходит поэтапно:

Опытные специалисты клиники помогут пациенту решить проблему не только физической, но и психологической зависимости. И никогда не верьте учреждениям, в которых обещают 100%-ый результат быстро!

Ее длительность зависит от множества факторов, в частности, от уровня мотивации пациента, его «стажа» употребления, поддержки близких и т.д.

По всем возникающим вопросам – звоните, пишите в мессенджер, или форму обратной связи.

Причины снижения либидо у мужчин

22 января 2021

Под либидо понимают сексуальное влечение, желание иметь интимную близость. В зависимости от мужчины оно может быть низким, нормальным или высоким, и каждый случай считается нормальным. О проблеме стоит говорить, если либидо снизилось и не возвращается к привычному уровню, т. е. необходимо следить за личной нормой, чтобы вовремя обнаружить изменения и корректировать состояние. Предлагаем рассмотреть, почему происходит снижение либидо у мужчин и что делать в таком случае.

Почему снижается либидо

На либидо влияют многие факторы, в первую очередь настроение и физическое состояние. Снижение либидо относят к расстройствам половой функции, при котором половое влечение становится менее выраженным. В общий список причин входят:

Вне зависимости от причины снижение либидо у мужчин ведет к нарушению регулярной половой жизни. В органах малого таза развиваются застойные явления, могут формироваться депрессия и серьезные психологические расстройства.

Какие заболевания снижают либидо

Снижение либидо у мужчин в молодом или зрелом возрасте может быть вызвано нарушениями в каком-либо из звеньев, отвечающих за появление сексуального желания. Половая функция регулируется эндокринной системой, тестостерон вырабатывается в яичках, которые контролируются гипоталамусом и гипофизом, а за эрекцию и эякуляцию отвечают центральная и периферическая нервная системы. Нарушения в этих органах и системах и выступают причиной снижения либидо. Еще этому могут способствовать заболевания сердечно-сосудистой, пищеварительной систем, а также почек или легких.

Прием лекарственных препаратов

Если мужчина проходит курс лечения какими-либо препаратами, на протяжении всего приема может наблюдаться снижение либидо. После отмены лекарства сексуальное влечение обычно восстанавливается до прежнего уровня. По этой причине здесь не требуется какая-либо корректировка.

Какие препараты снижают либидо у мужчин:

Еще на мужское либидо влияют препараты против облысения. Примером такого лекарства выступает Пропеция. Препарат снижает показатель дигидротестостерона – свободного формы тестостерона, который имеет важное значение для либидо. Мужчины, принимавшие препарат, чаще всего жаловались именно на снижение потенции и нарушение эрекции. Прием лекарства может приводить к эректильной дисфункции и импотенции.

Пониженный тестостерон

Снижение либидо у мужчин после 40-50 лет может быть вызвано естественным уменьшением количества тестостерона. Причиной часто выступает мужской климакс – андропауза. Как и менопауза у женщин, он представляет собой естественное угасание мужской репродуктивной функции. Симптомы снижения либидо у мужчин – это основной признак андропаузы. Может наблюдаться более медленное возбуждение, сокращение числа половых контактов, более редкое появление сексуальных фантазий.

Психологические проблемы

Не меньшее значение среди причин сниженного либидо у мужчин имеют психологические и эмоциональные проблемы. На сексуальное желание могут повлиять:

Другие факторы

Снижение сексуального влечения у мужчин бывает вызвано злоупотреблением алкоголя, курением, неполноценным питанием. Сочетание этих факторов с другими причинами только увеличивает риск появления проблем с половым влечением. Если рассматривать питание, то стоит привести список продуктов, снижающих либидо у мужчин:

Основными причинами снижения либидо у мужчин после 30 лет и в молодом возрасте специалисты считают именно психологические проблемы. Среди них депрессия, снижение настроения, стрессы, физическое и умственное перенапряжение, а также семейные и внутриличностные проблемы, ведущие к сексуальной дисгармонии пары.

Вне зависимости от причины при снижении либидо мужчине необходимо обратиться к урологу-андрологу. В клинике Dr. AkNer вам окажутся квалифицированную помощь. Вы сможете пройти комплекс исследований, которые помогут врачу точно определить причину проблем с либидо и назначить вам грамотное лечение. Записывайтесь на прием в любое удобное время. По всем вопросам пишите нам в форме на сайте или звоните по контактным телефонам 8 (495) 098-03-03, 8 (926) 497-44-44.

Врач уролог, андролог Акопян Нерсес Григорьевич.

Почему у пьющих людей развивается бессонница?

Спиртное пагубно влияет на организм употребляющего его человека. У алкоголика из-за гибели нейронов угнетаются когнитивные способности организма, происходят сбои в работе пищеварительной системы, развиваются различные патологические процессы. Особенно вреден продукт распада ацетальдегид, являющийся канцерогеном и вызывающий сильнейшую интоксикацию. Он негативно воздействует на головной мозг алкоголика, постепенно разрушая его нервную систему, что, в свою очередь, приводит к нарушению сна.

Бессонница является одним из типичных осложнений алкоголизма. Симптоматика алкогольной бессонницы зависит от ее стадии:

Принимать многие снотворные препараты людям, имеющим зависимость от алкоголя, категорически противопоказано. Вместо достижения состояния расслабления и засыпания их ожидают неприятные побочные эффекты, способные привести к амнезии, остановке дыхания и даже летальному исходу.

ответим на все вопросы

Оставьте заявку и мы перезвоним через 1 минуту

Или позвоните по телефону

Как быстро уложить спать пьяного?

Пребывая в состоянии опьянения, люди часто становятся навязчивыми и агрессивными. Они совершают поступки, способные нанести вред им самим, а также окружающим. Поэтому близкие алкоголиков считают, что лучше всего пьяного человека поскорее уложить спать и не позволить ему натворить ничего такого, о чем впоследствии он будет горько жалеть.

Однако уложить спать алкоголика обычно бывает непросто. Как уложить спать пьяного человека, если он отказывается это делать, а давать снотворные препараты ему нельзя? Существует несколько способов уложить пьяного мужа спать, однако у каждого из них имеются определенные нюансы.

Давать пьяному успокоительные и снотворные препараты нельзя. С алкоголем они не совместимы. Прием лекарств после спиртного может стать причиной резкого повышения давления и вызвать гипертонический криз, способный привести к летальному исходу. Некоторые лекарственные средства типа «Сонапакса» или «Феназепама» способны спровоцировать психоз, белую горячку. Они оказывают воздействие на нервную систему человека и в комплексе с этанолом действуют как сильные галлюциногены. Даже такие распространенные лекарственные средства, как корвалол или экстракт валерианы, в сочетании с алкоголем способны плохо повлиять на работу сердца, привести к резкому ухудшению состояния алкоголика.

Усыпить буйного пьяного мужа помогают следующие способы

Попробуйте мягко уговорить его прилечь в кровать, немного отдохнуть. Говорите с пьяным человеком монотонным, спокойным, умиротворяющим голосом, не возбуждая резкими окриками его нервную систему. Оказавшись в лежачем положении, он может все-таки уснуть.

Спальню, в которой находится пьяный, необходимо хорошенько проветрить, а его самого хорошенько укрыть теплым одеялом.

Если же пьяный ложиться спать отказывается, помогите ему сначала избавиться от состояния интоксикации. Дайте ему стакан холодной воды с добавленными в нее пятью каплями нашатырного спирта. Эта настойка вызовет у больного рвоту, очистит его желудок и слегка отрезвит. После этого он, скорее всего, захочет лечь в постель. Затем дайте ему активированный уголь, теплый бульон и одеяло. В этом случае он почти наверняка заснет. Вывести остатки этанола из организма больного, вызвав рвоту, можно и с помощью раствора марганцовки.

Если снять сильную интоксикацию организма самостоятельно вам не удастся, вы можете обратиться в нашу клинику и вызвать нарколога на дом для постановки капельницы. Мы осуществляем лечение алкозависимости, а также выводим пациентов из запоя. Детоксикация на дому с консультацией нарколога – наиболее эффективный способ избавить пациента от интоксикации алкоголем.

Звоните по телефону 8 (495) 150-85-96

Транквилизаторами (от лат. tranquilo-are — делать спокойным, безмятежным) называют психотропные препараты, устраняющие страх, тревогу, аффективную напряжённость при неврозах и неврозоподобных состояниях. Синонимами термина являются выражения «анксиолитические средства» (от англ. anxiety — страх), «противотревожные средства» (antianxiety agents), «атарактики» (от греч. ataraxia — спокойствие, невозмутимость), «антифобические средства», «общеуспокаивающие средства». Антипсихотическим действием и способностью устранять психотические страх и тревогу большинство транквилизаторов практически не обладает. Существуют, однако, мощные транквилизаторы с переходными к антипсихотическим свойствами (например, феназепам). Не обладают транквилизаторы и выраженным антидепрессивным эффектом, но и в этом отношении есть некоторые исключения. Основными свойствами данной группы препаратов являются:

Механизмы действия транквилизаторов до конца не известны по настоящее время. Установлено, что транквилизаторы оказывают весьма слабое действие на норадренергические, дофаминергические и серотонинергические системы мозга. Вместе с тем было обнаружено, что бензодиазепиновые транквилизаторы активно воздействуют на ГАМКергические структуры и потенцируют центральное ингибиторное действие гамма-аминомасляной кислоты. В клетках ЦНС выявлены специфические «бензодиазепиновые» рецепторы (и их подгруппы), для которых бензодиазепины являются экзогенными лигандами (от лат. ligo — cвязываю). Производные дифенилметана (амизил и др.) активно влияют на холинергические системы мозга, отчего такие препараты называют центральными холинолитиками. Производные пропандиола не оказывают выраженного влияния на бензодиазепиновые и на холинергические рецепторы.

Производные бензодиазепина

Это группа препаратов, представители которой существенно отличаются по профилю психотропной активности друг от друга. Так, выраженное анксиолитическое действие особенно свойственно феназепаму, диазепаму, нозепаму, лорзепаму, алпразоламу (описан в разделе «Другие антидепрессанты»). Седативно-гипнотическое действие более представлено у нитразепама, альпразолама, флунитразепама, триазолама. Противосудорожное действие особенно выражено у клоназепама, в меньшей степени — у феназепама, сибазона и нитразепама. Миорелаксантное действие более свойственно феназепаму, сибазону, лоразепаму. У «дневных» транквилизаторов преобладает противотревожное действие. Бензодиазепины обычно хорошо переносятся.

1. Хлозепид (Сhlozepidum). Синонимы: Либриум, Напотон, Хлордиазепоксид, Элениум, Ansiacal, Droxol, Labiton и мн. др. До сих пор не утратил своего значения при лечении невротических состояний со страхами, тревогой, аффективной напряжённостью, раздражительностью, впечатлительностью, навязчивостями, а также неглубокой ипохондрической депрессии, эпилепсии, алкогольной абстиненции.

Назначается внутрь до 3–4 раз в день независимо от приёма пищи. Лечение взрослых начинают с 5–10 мг в день. При необходимости суточную дозу постепенно (по 5–10 мг) увеличивают до 30–50 мг. Снижают дозу также постепенно, так как существует возможность развития синдрома отмены. Ослабленным и пожилым пациентам назначают меньшие дозы (до 20 мг/сут). Детям в зависимости от возраста назначают по 2,5–5 мг на один приём.

Побочные явления: сухость во рту, сонливость, лёгкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, дисменорея, повышение аппетита, снижение либидо, головная боль, артериальная гипотония, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, ослабление памяти, возбуждение, агрессивность, страх, мышечная слабость. В отдельных случаях в начале лечения возникает возбуждение. Описаны также галлюцинации, атаксия, изменения картины периферической крови. Иногда возникают парадоксальные реакции. Препарат потенцирует действие снотворных и анальгетиков, в первые 3–5 дней непрерывного лечения оказывает умеренный снотворный  эффект.

Противопоказания к назначению: сверхчувствительность, острые заболевания печени и почек, миастения, первый триместр беременности, лекарственная и алкогольная зависимость. Препарат не сочетается с ингибиторами МАО и производными фенотиазина. В период лечения не рекомендуется употреблять алкоголь. Лица, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции, не должны принимать хлозепид накануне рабочего дня.

Указанные осложнения и противопоказания к применению хлозепида свойственны другим производным бензодиазепина.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 50 штук.

2. Сибазон (Sibazonum). Синонимы: Апоурин, Бенседин, Валиум, Оксазепам, Реланиум, Релиум, Седуксен, Apozepam, Bensedin, Diazepam, Saromet, Serensin, Vatran и др. Один из основных бензодиазепиновых транквилизаторов. Показан к применению при лечении различных нервно-психических заболеваний: неврозов, психопатий, а также неврозоподобных и психопатоподобных состояний (при шизофрении, органических поражениях головного мозга, включая цереброваскулярную патологию и соматическую патологию), сопровождающихся симптомами эмоционального напряжения, тревоги, страха, раздражительности, сенестоипохондрического, обсессивно-фобического расстройства, нарушениями сна. Используется также для купирования психомоторного возбуждения, тревожной ажитации при указанных заболеваниях, эпилептического статуса, лечения судорожных пароксизмов и психических эквивалентов при эпилепсии, спастических состояний, абстинентного синдрома при алкоголизме (совместно с другими препаратами). В детской психоневрологической практике применяется при лечении невротических и неврозоподобных состояний с указанной симптоматикой, а также головными болями, энурезом, нарушениями настроения и поведения. В соматической медицине применяется при лечении зудящих дерматозов, язвенной болезни желудка, сердечной аритмии, при подготовке    к операциям.

Назначается внутрь, в/м и в/в. Взрослым при приёме внутрь препарат назначают начиная с 2,5–5 мг/сут 1–2 раза, независимо от приёма пищи. При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 5–10 мг, а в отдельных случаях — до 20 мг. Суточная доза при лечении в стационаре может достигать 45 мг, при амбулаторном лечении — 25 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг (в 2–3 приёма). Уменьшение дозы также постепенное. Ослабленным и пожилым пациентам назначают по 2,5 мг 1–2 раза в сутки. Разовые и суточные дозы для детей в возрасте от 1 года до 3 лет составляют 1 мг и 2 мг соответственно, от 3 до 7 лет — 2 мг и 6 мг, от 7 лет и старше — 3–5 мг и 8–10 мг. Детям старшего возраста при необходимости суточную дозу можно увеличить до 14–16 мг. Длительность курса лечения не должна превышать 2 месяца (опасность развития привыкания к препарату!).

В/в (капельно или струйно) и в/м сибазон вводят взрослым при лечении заболеваний, которые сопровождаются возбуждением, судорогами; при купировании эпилептического статуса, острых тревожно-депрессивных и тревожно-фобических состояний разного генеза, включая абстиненцию и психозы при алкоголизме. Средняя разовая доза при этом составляет 10 мг (2 мл 0,5% раствора), суточная — 30 мг, а максимальные — соответственно 30 мг и 70 мг. Седативный эффект наблюдается спустя несколько минут после в/в и через 30–40 минут после в/м введения препарата. Собственно терапевтическое действие выявляется через 3–10 суток.

Эпилептический статус купируется в/в (медленным!) вливанием 10–40 мг сибазона. Повторное его введение делается в/в или в/м каждые 3–4 часа. Данная методика особенно эффективна, если статус генерализованных припадков начать купировать в первые  3 часа после его начала.

Возможные осложнения, противопоказания к назначению сибазона в основном такие же, как при лечении хлозепидом. При в/в и в/м введении не следует смешивать препарат с другими (во избежание выпадения осадка).

Формы выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук; таблетки для детей по 1 мг  и 2 мг в упаковке по 20 штук; 0,5% раствор в ампулах (Solutio Sibazoni pro injectionibus) по 2 мл в упаковке по 10 ампул. Сибазон является составной частью снотворного препарата Reladorm.

3. Феназепам (Phenazepamum). По силе транквилизирующего эффекта превосходит другие транквилизаторы, оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. По противотревожной активности не уступает некоторым нейролептикам. При использовании вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит их взаимное потенцирование. Показан к применению при лечении неврозов, неврозоподобных, психопатических, психопатоподобных и реактивных состояний, в которых представлены тревога, страх, аффективная напряжённость, эмоциональная возбудимость, а также обсессивно-фобические, ипохондрические явления и панические атаки. Используется при лечении алкогольной абстиненции, эпилепсии, дефицита сна.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Суточная доза для взрослых в стационаре может достигать 3–5 мг, в амбулаторной практике — 1,5 мг. При лечении эпилепсии назначается в дозе от 2 до 10 мг/сут, в качестве снотворного — до 2,5 мг на приём (за 20–30 минут до сна). Купирование алкогольной абстиненции требует назначения от 2,5 до 5 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Возможные побочные явления и противопоказания к применению такие же, как при лечении хлозепидом и сибазоном. Чаще наблюдаются, однако, атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и 1 мг в упаковке по 50 штук; таблетки по 2,5 мг  в упаковке по 20 штук.

4. Нозепам (Nozepamum). Синонимы: Апо-оксазепам, Медазепам, Рудотель, Тазепам, Оксазепам, Oxazepam, Rondar, Serax и др. По своим свойствам сходен с хлозепидом и диазепамом, но уступает им по силе действия. Несколько менее токсичен, чем они, в некоторых случаях переносится лучше, особенно пожилыми и соматически ослабленными пациентами. Показания к применению, побочные явления, противопоказания к применению аналогичны таковым при лечении хлозепидом.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Начальная разовая доза для взрослых составляет 5–10 мг, средняя терапевтическая доза на один приём — 20–30 мг.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 50 штук.

5. Лоразепам (Lorazepam). Синонимы: Апо-лоразепам, Ативан, Лорафен, Мерлит, Трапекс и др. Аналогичен триазоламу (см. далее). Обладает выраженной транквилизирующей активностью, может быть использован при лечении психических расстройств (панические атаки, реактивные психозы, субпсихотические явления). Показания к применению, побочные явления, противопоказания к назначению сходны с таковыми при лечении  хлозепидом.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. При невротических состояниях назначается в дозе 1,25–5 мг/сут, при лечении психозов — до 15 мг/сут.

Форма выпуска: таблетки по 2,5 мг в упаковке по 50 штук.

6. Бромазепам (Bromazepam). Синонимы: Бромазеп, Лексотан, Bartul, Deptran, Pascalium и мн. др. Анксиолитик с седативно-снотворным, противосудорожным и миорелаксантным эффектами. По действию, показаниям к применению, побочным явлениям и противопоказаниям к назначению близок другим бензодиазепинам. При однократном приёме оказывает непродолжительный эффект.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозе до 36 мг/сут  (в условиях стационара), в амбулаторной практике — по 1,5–3 мг на один приём.

Форма выпуска: таблетки по 1,5 мг, 3 мг и 6 мг.

7. Мезапам (Mezapamum). Синонимы: Нобриум, Рудотель, Anxitol, Imazepam, Merlit, Stratium и мн. др. Особенностями действия препарата являются меньшая выраженность миорелаксантного и общеугнетающего эффекта, наличие некоторого стимулирующего радикала. Считается «дневным» транквилизатором, пригодным для лечения детей, пожилых и соматически ослабленных пациентов. Показания, противопоказания к применению, побочные явления в целом аналогичны таковым при лечении другими бензодиазепинами, исключая острые состояния страха и тревоги, реактивные психозы, эпилептический статус.

Назначается внутрь 2–3 раза в день независимо от приёма пищи. Средняя суточная доза для взрослых составляет 30–40 мг, высшая — 60–70 мг. Пожилым и подросткам назначают до 20–30 мг/сут, детям в возрасте 1–2 года — по 2–2,5 мг/сут, от 3 до 6 лет — по 3–6 мг/сут, от 7 до 10 лет — по 6–24 мг/сут.

Формы выпуска: таблетки по 10 мг; гранулы (20 штук, содержат 40 мг мезапама)  для приготовления суспензии для детей в банках с меткой 100 мл. Суспензию готовят на свежепрокипячённой охлаждённой воде.

8. Гидазепам (Gidazepamum). Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами в лимбической системе, во вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Оказывает анксиолитическое, противосудорожное и слабое миорелаксантное действие. Относится к «дневным» транквилизаторам, снотворным действием не обладает. В отличие от многих транквилизаторов обладает психоактивирующим эффектом. Показания и противопоказания к применению, побочные явления в целом те же, что и при лечении хлозепидом. Гидазепам назначают также при лечении мигрени.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день, начиная с 6–15 мг/сут. Дозу постепенно повышают до 60–200 мг/сут. При мигрени и логоневрозе терапевтическая доза составляет 40–60 мг/сут. Длительность курса терапии — от нескольких дней до 3–4 месяцев.

9. Клобазам (Clobazam). Синонимы: Фризиум, Clarmyl, Frizin, Sentil, Urbanil и др. Анксиолитик с противосудорожным действием. Показан для лечения болезненных состояний с острым и хроническим чувством страха, а также как дополнительное средство — эпилепсии, дисфории, агрессивности.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Доза для взрослых при невротических состояниях составляет 10–20 мг/сут, при чувстве страха — от 20 до 30 мг/сут. Детям в возрасте до 3 лет препарат не назначают, старше 3 лет, а также пожилым пациентам рекомендуют уменьшенные дозы. При лечении эпилепсии начальная доза препарата равна 5–15 мг/сут, она может быть увеличена до 80 мг/сут (максимальная суточная доза). Увеличение и снижение доз должно быть постепенным; как и при лечении другими транквилизаторами, возможно появление синдрома отмены.

Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как при лечении другими бензодиазепинами. При лечении высокими дозами и длительное время могут быть нарушения артикуляции, диплопия, нистагм, у пожилых пациентов — нарушение сознания.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг и 10 мг.

10. Алпразолам — см. «Другие антидепрессанты».

11. Тетразепам (Tetrazepam). Синонимы: Миоластан, Myolastan. Анксиолитик с выраженным миорелаксантным действием. Показан для лечения главным образом мышечных контрактур, тендовагинитов, миозитов, сопровождающихся мышечными болями.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозах для взрослых от 50 до 150 мг/сут.

Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как и при лечении другими бензодиазепинами.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг в упаковке по 20 штук.

12. Сигнопам (Signopam). Синонимы: Темазепам, Euhuphos, Levanxene, Normison, Planum, Texapan, Veroqual и др. Анксиолитик с лёгким антидепрессивным эффектом. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, особенно сопровождающихся подавленным настроением и ипохондрическими явлениями; неглубоких депрессий, повышенной нервно-психической возбудимости при тиреотоксикозе. Обладает выраженным противосудорожным, а также антидисфорическим действием.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 10 мг 2–3 раза в день (взрослым). Доза может быть увеличена до 40 мг/сут (в 2–3 приёма). Увеличение и уменьшение доз постепенное, в течение 7–10 дней.

Побочные явления: могут быть (редко) сонливость, чувство утомления, головокружение, аллергические кожные реакции, снижение либидо, дисменорея, в отдельных случаях — дезориентировка. Запрещается употребление алкоголя, вождение транспортного средства.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, лекарственная и алкогольная зависимость.

13. Транксен (Tranxene). Синонимы: Anxidin, Belseren, Tranex, Tranxilen. Анксиолитик с седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Может быть использован для купирования психомоторного возбуждения при парентеральном введении. Назначается внутрь, в/м и в/в. Средняя терапевтическая доза при приёме препарата взрослыми внутрь составляет 10–30 мг/сут. Доза может быть увеличена до 50–100 мг/сут. Пациентам пожилого и старческого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах. Для купирования психомоторного возбуждения, приступов агрессивности препарат вводят в/м или в/в в дозе от 20 до 200 мг/сут.

Побочные явления: сонливость, мышечная слабость, антероградная амнезия, эйфория, парадоксальные психические реакции (усиление страха, агрессивности и др.). При резком снижении дозировок возможно развитие синдрома отмены.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, дыхательная и сердечная недостаточность, беременность, грудное кормление, детский возраст.

14. Нитразепам (Nitrazepam). Синонимы: Берлидорм, Неозепам, Радедорм, Эуноктин, Apodorm, Benzalin, HinpaxInsomin, Magadon, Nitrodiazepam, Senerex и мн. др. Повышает чувствительность бензодиазепиновых рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, уменьшает возбудимость клеток в коре и подкорковых областях головного мозга, угнетает клетки ретикулярной формации. Оказывает транквилизирующее, миорелаксантное, противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличительной особенностью является его гипнотическое, снотворное действие, он удлиняет сон и улучшает его качество. Показан для лечения различных нарушений сна, неврозов и психопатий с явлениями тревоги, страха, аффективной напряжённости. В комбинации с другими препаратами используется при лечении шизофрении, аффективных и шизоаффективных психозов, некоторых органических и токсических повреждений ЦНС, в частности расстройств мозгового кровообращения и хронического алкоголизма. В комплексе с антиконвульсантами применяется при лечении эпилепсии.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи. В качестве гипнотика употребляется однократно за полчаса до сна в дозе для взрослых 5–10 мг, пожилых пациентов — 2,5–5 мг. Детям с этой целью препарат также назначают в меньшей дозе: в возрасте до 1 года — 1,25–2,5 мг; от 1 года до 5 лет — 2,5–5 мг; от 6 до 14 лет — 5 мг. Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых — 20 мг.

В качестве транквилизатора и противосудорожного средства нитразепам применяют 2–3 раза в день по 5–10 мг (взрослым). При необходимости доза при лечении эпилепсии может быть увеличена. Высшая суточная доза препарата — 30 мг. Курс лечения составляет в среднем 4–6 недель.

Побочные явления: дневная сонливость, ощущение вялости, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, оглушённость, головокружение, реже — тошнота, тахикардия, гипергидроз, кожно-аллергические реакции. В большинстве случаев указанные явления наблюдаются у пожилых и соматически ослабленных пациентов. Дозу препарата следует уменьшить либо лечение им прекратить.

Противопоказания к применению: первый триместр беременности, миастения, заболевания печени и почек с нарушением функций, работа пациентов, если от них требуется быстрая психическая и физическая реакция. Запрещается употребление алкогольных напитков. Следует иметь в виду возможность усиления действия анальгетиков и других нейротропных препаратов.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук.

15. Флунитразепам (Flunitrazepam). Синонимы: Рогипноль, Сомнубене, Hypnodorm, Narcozep, Primum, Sedex и др. Близок нитразепаму. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное действие. Показан для лечения бессонницы. В анестезиологической практике применяют для премедикации и погружения в наркоз.

Назначается внутрь за полчаса до сна в дозе для взрослых по 1–2 мг, для пожилых пациентов — 0,5 мг; детям в возрасте до 14 лет назначают крайне редко и только по 0,5–1 мг. Парентерально используют для премедикации (в/м по 1–2 мг), для введения в наркоз — в/в по 1 мг (вводят медленно).

Побочные явления и противопоказания к применению такие же, как и при лечении нитразепамом. Существует возможность развития синдрома отмены.

Формы выпуска: таблетки по 2 мг в упаковке по 10, 30 и 100 штук; в ампулах по 2 мг препарата и с приложением ампул с 1 мл стерильной воды для инъекций, в упаковке по 25 ампул (вводить препарат без растворителя нельзя).

16. Триазолам (Triazonam). Синонимы: Сомнетон, Хальцион, Apo-Triazo, Clorazolam, Nuctan, Somneton, Songar и др. Близок по строению алпразоламу. Гипнотик короткого действия, другие аспекты действия изучены недостаточно.

Назначается внутрь за 20–30 минут до сна в дозе 0,25–0,5 мг (взрослым).

Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг (голубого цвета) и 0,5 мг (белого цвета). Зарубежные аналоги триазолама: Флурацепам (Flurazepam), синонимы —  Benozil,

Fluzepam, Waldorm и др.; Лоразепам (Lorazepam), синонимы — Almazin, Ansilor, Ativan, Durazolam, Sedatival и др.; Tомазепам (Tomazepam), синонимы — Cerepax, Levaxol, Temazepam, Temazin и др.

17. Зопиклон (Zopiclone). Синонимы: Пиклодорм, Релаксон, Сомнол. Активирует ГАМКергические механизмы синаптической передачи в головном мозге. Обладает седативным и снотворным действием. Назначается главным образом для лечения дефицита  и ухудшения качества сна разного генеза, включая депрессию, а также при терапии ночной астмы (в сочетании с теофиллином).

Назначается внутрь за полчаса до сна однократно по таблетке 7,5 мг (взрослым), пожилым пациентам — по Ѕ таблетки. Курс лечения — не более 1 месяца. Максимальная доза — 15 мг.

Побочные явления: вялость, сонливость, ощущение горького и металлического вкуса во рту, тошнота, раздражительность, подавленное настроение, синдром отмены, кожные аллергические реакции, нарушение сознания. Препарат снижает концентрацию в крови тримипрамина, снижает его эффект. Усиливает действие седатиков и алкоголя.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, тяжелые степени дыхательной недостаточности, беременность, грудное кормление, возраст до 15 лет.

Форма выпуска: таблетки по 7,5 мг.

18. Эстазолам (Estazolam). Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, усиливает ГАМКергическую передачу и её тормозное влияние. Анксиолитик с седативным, гипнотическим и центральным миорелаксантным действием. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний с депрессивно-фобической симптоматикой, тревогой, аффективной напряженностью, нарушениями сна, а также эпилепсии (как вспомогательное средство).

Назначается внутрь независимо от приёма пищи несколько раз в день. Средняя терапевтическая доза для взрослых — 4–6 мг/сут. Таблетки нужно проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. В качестве снотворного средства назначают по 2–4 мг (пожилым пациентам — по 1 мг) за полчаса до сна. Увеличение и снижение дозировок постепенное, при длительном лечении может быть синдром отмены с беспокойством, тревогой, страхами. Запрещается употребление алкоголя.

Побочные явления: дневная сонливость, утомляемость, слабость, раздражительность, головная боль, головокружение, атаксия, дезориентация, нарушение памяти и мышления, привыкание, зависимость. Препарат усиливает действие седатиков. Следует с осторожностью назначать лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции. Возможна парадоксальная реакция на препарат.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, миастения, атаксия, выраженная дыхательная недостаточность, нарушение сознания, закрытоугольная глаукома, зависимость от алкоголя и наркотиков, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Форма выпуска: таблетки по 1 мг.

19. Клоназепам (Сlonazepame). Синонимы: Антелепсин, Ривотрил, Clonopin, Ictorivil, Rivatril и др. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, оказывает ГАМКергическое действие в лимбической системе, ретикулярной формации, вставочных нейронах спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга и нарушает их взаимодействие с корой больших полушарий. Анксиолитик с противосудорожной, противоэпилептической и седативной активностью, обладает снотворным и центральным миорелаксантным действием. Применяется главным образом для лечения эпилепсии с большими, височными, фокальными и малыми припадками, синдромами пароксизмального страха, фобиями (у пациентов старше 18 лет) и маниакальными состояниями, особенно при эпилепсии; психомоторного возбуждения при реактивных психозах,  а также бессонницы и мышечной гипертонии.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день. Начальная доза для взрослых — 4,5 мг/сут. Доза может быть постепенно, через каждые 3 дня, по 0,5–1 мг увеличена до 4–8 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут. При синдроме пароксизмального страха у взрослых назначают по 1 мг/сут, максимум — до 4 мг/сут. Доза для детей составляет 0,01–0,03 мг/кг/сут на 3 приёма. Детям в возрасте до 1 года дают по 0,1–1 мг/сут,   от 1 года до 5 лет — 1,5–3 мг/сут, от 6 до 16 лет — 3–6 мг/сут. Максимальная доза для детей — 0,05 мг/кг/сут на 3 приёма.

Побочные явления: сонливость, головокружение, атаксия, хореический гиперкинез, дизартрия, слабость, чувство усталости, нервозность, бессонница, расстройство зрения, нарушения памяти и речи, эмоциональная лабильность, гиперсаливация или ксеростомия, запор, боль в животе, мышечные боли, дисменорея, учащение уринации или задержка мочи, снижение аппетита и либидо, депрессия, дезориентация, парадоксальные реакции на препарат, кожные аллергические реакции, алопеция, гирсутизм, эритро-, лейкои тромбоцитопения, увеличение концентрации в крови трансаминаз и щелочной фосфатазы, синдром отмены, привыкание, зависимость и др. Препарат усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антидепрессантов, антиконвульсантов, наркотических анальгетиков, алкоголя и средств, понижающих тонус скелетных мышц. При употреблении алкоголя отмечены случаи патологического опьянения.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, нарушения функций печени и почек, миастения, беременность, нарушение сознания, центральное нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, глаукома.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и по 2 мг.